来那替尼的临床治疗效果怎么样?

　　来那替尼(Niratinib)是一种不可逆的ErbB和人表皮生长因子受体(HER)激酶家族(HER2和HER4)小分子酪氨酸激酶抑制剂。其对乳腺癌产生的疗效，已经得到了既往临床实验的证实。

　　国内一项研究共纳入115名患者随机分配到试验组，78名患者分配到对照组。干预措施：试验组采用来那替尼(240 mg，每天口服1次，第1~12周)联合标准化疗方案，对照组采用标准化疗方案(TAC 方案，紫杉醇80 mg/m²，每周静脉滴注1次，连续12周，阿霉素60 mg/m²和环磷酰胺600 mg/m²每2~3 周静脉滴注1次，连续4个疗程)。对照组中HER2阳性患者也接受12周的曲妥珠单抗治疗(第1周负荷剂量4 mg/kg，第2~12周维持剂量2 mg/kg)。所有HER2阳性患者术后完成总共1年的曲妥珠单抗靶向治疗。

　　结果显示，在 HER2 阳性组(HR 阴性/HER2阳性、HR 阳性/HER2 阳性)、HER2 阴性组(HR 阴 性/HER2阴性、HR阳性/HER2阴性)乳腺癌中分别评估 pCR，其中，试验组和对照组在 HER2 阳性患者的 pCR 分别为 39%[95%概率区间(PI)28%~51%]和 23%(95%PI 8%~38%);HR阳性/HER2 阳性患者的pCR分别为30%(95% PI 18% ~44%)和 17%(95% PI 3% ~32%);HR 阴 性/HER2 阳性患者的结果尤为显著，pCR 分别为 56% (95% PI 37% ~73%)和 33%(95% PI 11% ~54%)。HR阴性/HER2阳性患者试验组优于对照组的概率为 95%，试验组预测了Ⅲ期研究成功的可能性为79%。

　　来那替尼的毒性反应主要是胃肠道反应、血液学不良反应，均是可控的。