艾乐替尼的作用机制有哪些?
作用机理
在ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌和未分化的大细胞淋巴瘤中,ALK酪氨酸激酶活性异常增强,并参与癌变和肿瘤生长。Alexinib抑制生长ALK融合基因阳性的肿瘤细胞通过抑制ALK酪氨酸激酶活性 。
抗肿瘤作用
Alexinib和主要代谢物(M-4)抑制了ALK融合基因阳性人非小细胞肺癌衍生的NCI-H2228细胞系11的细胞增殖。另外,阿曲替尼在皮下移植有NCI-H2228细胞系19)的严重的复杂免疫缺陷小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。
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