布加替尼耐药时间及耐药后措施

　　布加替尼是薄膜包衣片,有2种规格,每片30和90mg，该药的推荐剂量方案为：前7天每天一次口服90mg;在耐受的情况下，第8天起便可将剂量增加至180mg每天口服一次。服用布加替尼直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。如果不是因为不良反应而中断了14天或更长时间服用布加替尼，则在恢复到原来耐受的剂量前，应每天以90mg的剂量先服用7天。

　　服用布加替尼(AP25113)的平均耐药时间在1年左右，但是服用剂量也会对耐药时间产生影响。在临床试验中发现布加替尼在全身和颅内反应表现出强大的无进展生存期;并且布加替尼180mg显示出比90mg更好的疗效，且安全性可接受。90mg布加替尼的患者客观缓解率是45%，疾病控制率超过80%，中位无进展生存期为9.2个月，也就是相当于服用90mg的患者平均耐药时间(发生疾病进展)为9.2个月。而每天服用180mg布格替尼的患者客观缓解率是55%，疾病控制率超过80%，中位无进展生存期为12.9个月，这表示服用180mg的患者平均耐药是12.9个月，无进展生存时间明显比9Omg的要长。因此，在患者服用布加替尼时，如果能耐受180mg的副作用，那么将大大延长患者的耐药时间。

　　而对于布加替尼耐药的ALK阳性患者，目前已经有一种新的ALK抑制剂出现，那就是劳拉替尼，劳拉替尼对布加替尼(AP26113)耐药的ALK阳性患者表现出良好的临床疗效，因而被誉为第3代ALK抑制剂，患者可结合医生的专业建议考虑是否采用该药进行后期的治疗。