布加替尼的正确使用方法说明

　　一项研究旨在对健康受试者中单次口服180 mg剂量的布加替尼对食物(高脂餐)对药代动力学的影响进行确定的评估。研究表明，与禁食相比，高脂餐食会使布加替尼 Cmax降低13%，中值Tmax从2到5小时延迟，对总暴露量(AUC)没有影响。食物对布加替尼药代动力学的影响被认为在临床上没有意义，与人们对它的高溶解度和渗透性的期望相符。

　　因此，与关键的ALTA研究中使用的剂量建议一致，可以不考虑进餐就服用布加替尼和当前的剂量建议。在禁食和进食条件下，健康受试者均耐受单次口服180 mg 布加替尼耐受性。重要的是，ALTA研究表明，在不考虑食物摄入的情况下给予布加替尼时，对于局部晚期或转移性ALK+NSCLC患者有效。

　　在进食(46%)和禁食(48%)的情况下，布加替尼治疗紧急不良事件(TEAE)的发生率相似。最常报告的TEAE是咳嗽，分别在禁食和进食条件下分别发生在5(24%)和7(29%)个受试者中。在禁食条件下服用研究药物后，有3(14%)位受试者发生嗜睡，恶心和头痛，在进食条件下分别发生了3位(14%)受试者。所有TEAE的强度均为轻度，没有严重事件的报道。

　　没有死亡或严重TEAE的报道，也没有受试者因TEAE而中止研究。在研究过程中，实验室检查，生命体征，ECG或体格检查发现无临床上明显的异常。总体而言，在禁食或进食状态下单次给药后，布加替尼的安全性特征相似。布加替尼能在吃饭时吃吗?这项研究表明，食用高脂膳食对布加替尼的药代动力学没有临床意义的影响，这表明布加替尼可以不考虑进餐而服用。该分析的结果反映在美国关于布加替尼的处方信息的剂量和给药部分中。