一盒乐伐替尼有多少粒?可以吃多久?
一盒乐伐替尼有多少粒?可以吃多久?我们先来看下乐伐替尼的效果。我们发现乐伐替尼在体外对ttmtc细胞具有很强的抗增殖活性(ic50值为0.078m),其中ret信号通路被ret突变(c634w)激活。作为参考,索拉非尼对tt细胞有抗增殖活性,ic50值为0.26m。乐伐替尼在体外和体内都抑制了ret的磷酸化。
我们没有发现在tt异种移植模型中mvd明显下降,虽然乐伐替尼显示出明显的抗肿瘤活性,导致肿瘤在100mg/kg时收缩。
因此,乐伐替尼的抗增殖活性可能有助于其在tt-mtc异种移植模型中的抗肿瘤活性。我们还研究了乐伐替尼对nthy-ori3-1细胞中携带另一个活化突变(m918t)的ret磷酸化的影响,该突变可以表达为kif5b-ret(wild-type)或kif5b-ret(m918t)。
乐伐替尼在相同浓度下对野生型和m918t突变ret蛋白均有抑制作用。我们以前报道过乐伐替尼抑制ccdc-ret的磷酸化,抑制人dtctpc1细胞的体外增殖和体内肿瘤生长。这些结果表明,乐伐替尼抑制ret信号的存在的遗传改变,如激活突变或基因重排。
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