劳拉替尼的临床使用指南

　　在约5%的非小细胞肺癌中发现了ALK基因的重排。测试转移性肺腺癌患者的这种重排特别重要，因为这些肿瘤对以ALK为靶点的抑制剂的治疗高度敏感。劳拉替尼是一种可逆的有效第三代酪氨酸激酶抑制剂，具有高度选择性，并靶向ALK和ROS1。它被开发用于靶向抗性ALK突变体，包括最常见的G1202R。

　　劳拉替尼具有出色的中枢神经系统(CNS)穿透力，即使在使用第二代ALK抑制剂治疗后发生颅内转移的患者中也证明了其功效。潜在的毒性包括神经认知作用和高脂血症。 “罗拉替尼用户指南”回顾了作用机理，药理学和临床试验数据。该“指南”还涵盖了不良事件的处理，已经准备成为临床医生和基础研究人员的实用参考工具。劳拉替尼临床医学使用指南?

　　劳拉替尼是一种可逆的有效第三代酪氨酸激酶抑制剂，具有高度选择性，并靶向ALK和ROS1。 它被开发用于靶向抗性ALK突变体，包括最常见的G1202R。 罗拉替尼具有出色的中枢神经系统(CNS)穿透力，即使在使用第二代ALK抑制剂治疗后发生颅内转移的患者中也证明了其功效。 潜在的毒性包括神经认知作用和高脂血症。

　　劳拉替尼用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展;或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。劳拉替尼于2018年11月02日获FDA批准上市，用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。