克唑替尼耐药能不能吃布加替尼?

　　布加替尼是一种新型有效的口服ALK抑制剂，在无细胞试验中的IC50为0.62 nM，并且具有克服克唑替尼耐药突变(包括G1202R和对抗ROS1活性(IC50为16-41 nM))的能力。该化合物还抑制EGFR突变体，包括T790M。Camidge及其同事报道了包括ALK阳性NSCLC在内的晚期恶性肿瘤的I / II期正在进行的试验的更新。

　　所有患者均以每日一次总剂量30–300 mg接受布加替尼。将患者分为三组，分别接受90 mg，90–180 mg(7天后升高)或180 mg。在剂量递增阶段，观察到两个DLT，240 mg时3级ALT升高，300 mg时4级呼吸困难。选择的II期推荐剂量为180 mg。在所有137名接受治疗的患者中评估了安全性，并在所有79名ALK +NSCLC患者中评估了疗效。

　　在78名可评估的ALK +NSCLC患者中，有58名(74%)做出了回应：50/70(71%)的克唑替尼预处理过的患者和8/8(100%)的克唑替尼初治患者。在接受过克唑替尼治疗的亚组中，PFS中位数为13.4个月，但未使用克唑替尼的患者未达到中位PFS。在79个ALK +中NSCLC患者中有52名(66%)在基线时发现了CNS转移：17名可测量的疾病，而35名只有不可测量的疾病。