碧康布加替尼的相互作用是什么?

时间:2022-05-25 23:19:59   来源:原创  编辑:管理员

   布加替尼(brigatinib)是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于医治先前已接受克唑替尼(crizotinib)或对克唑替尼(crizotinib)具有耐受药物性的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性患病者。在这项研究中,我们致力于通过实验和计算方式阐明布加替尼(brigatinib)与人α-1-酸糖蛋白(HAG)之间的互相作用机制。稳态荧光和紫外可见光谱测量表明,布加替尼(brigatinib)能够以静态猝灭方法猝灭HAG的固有荧光,并形成化学计量比为1:1的布加替尼(brigatinib)-HAG复合物。

  布加替尼(brigatinib)的药品互相作用如何?研究结果表明,由于较高的结合常数2.91×105M-1,布加替尼(brigatinib)对HAG具有更强的亲和力在298 K时。

  从热力学参数分析能够证明,布加替尼(brigatinib)以焓驱动方法自发地与HAG结合,稳定布加替尼(brigatinib)-HAG配合物的主要作用力是氢键和疏水互相作用。实验结果还表明,结合互相作用引发起色氨酸残基周围的微环境变化和HAG二级结构的改变。金属离子如Mg 2+,Zn 2+,Ca 2+,Ni2+和Co2+的存在影响结合互相作用,因此改变了布加替尼(brigatinib)的医治功效,更多药品信息详询医康行健康顾问400 008 1867。

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