色瑞替尼治疗肺癌有什么作用?
塞瑞替尼,也称为LDK378,是第二代ALK抑制剂,效力比克唑替尼强20倍左右。目前已被批准用于不能耐受克唑替尼或克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC的患者。临床前研究表明,塞瑞替尼对克唑替尼敏感或耐药的细胞具有显着活性,包括具有常见的L1196M和G1269A耐药突变的耐药肿瘤。
在I期(ASCEND-1)研究中确定了大耐受剂量后,在ALK重排的NSCLC患者的剂量扩展队列中研究了塞瑞替尼。在2014年美国临床肿瘤学会会议上更新了该扩展队列的结果。总共246例ALK阳性NSCLC患者每天接受一次塞瑞替尼剂量750 mg的治疗,由于不良事件,必须减少近60%的患者的至少一种剂量。
总体客观缓解率为58%,先前接受克唑替尼治疗的163位患者为55%,未接受过ALK抑制剂治疗的83位患者为66%。尚未接受过ALK抑制剂治疗的患者尚未达到整个队列的中位反应持续时间(9.7个月),而接受过克唑替尼治疗的患者则在7.4个月内达到了平均反应时间。整个队列的mPFS为8.2个月,其中包括以前用ALK抑制剂治疗但尚未达到(95%CI的下限为8.3个月)的6.9个月。
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