碧康版卡博替尼好吗？效果怎么样？

　　 卡博替尼(cabozantinib)俗称XL184。

　　它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点。分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

　　卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

　　卡博替尼的原研厂为：Exelixis。

　　碧康制药生产的Cabozanix是卡博替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

　　卡博替尼效果如何

　　1、骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　2、肺癌

　　(1)用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　(2)用于EGFR野生型经治的肺癌患者：一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。

　　(3)用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。

　　3、肾癌

　　卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。

　　主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

　　4、肝癌

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%，客观有效率大约为5%。

　　目前卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。

　　5、甲状腺髓样癌

　　对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

　　6、联合opdivo治疗的实体瘤

　　卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”(MDSC细胞)等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。
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