尼拉帕尼是什么药物?

　　尼拉帕尼是什么药物?尼拉帕尼(Zejula)是第3个PARP抑制剂，主要用于治疗卵巢癌，尼拉帕尼不仅针对BRCA突变的卵巢癌，对BRCA不突变的患者也有效果。

　　尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。

　　尼拉帕尼推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用;继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应;对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或终止尼拉帕尼。

　　需要注意的是使用尼拉帕尼的患者有可能发生骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML)，部分可致命。一旦MDS/AML被确诊，应终止用药。骨髓抑制：用药第一个月应每周进行全血细胞计数检测，随后11个月应每月进行一次，以后在有临床症状时定期检查。心血管效应：用药第一年应每月监测血压及心率，同时在用药期间应定期监测，必要时使用抗高血压药以及调整尼拉帕尼剂量。尼拉帕尼可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。哺乳：建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。