阿西替尼适应症说明书

　　阿西替尼适应症说明书：阿西替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR，目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿西替尼治疗。除了肾癌，阿西替尼还被尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。

　　阿西替尼是由辉瑞研发的，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、血小板衍生生长因子受体和c-KIT。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。

　　阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。

　　在一项三期临床试验中，结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。