依维莫司治疗乳腺癌的说明书

　　依维莫司(飞尼妥)是一种免疫抑制药物，适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗依维莫司(飞尼妥)是一种免疫抑制药物，用于器官移植患者的移植物抗宿主病(GVHD)移植排斥处理。飞尼妥的原研厂商是诺华公司，主要用途肾癌、乳腺癌是其中之一，飞尼妥的作用机制是控制癌细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成，称之为飞尼妥的三重作用。

　　依维莫司针对晚期乳腺癌治疗，依维莫司是mTOR抑制剂类药物首次获准用于激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗。研究证明mTOR上游信号过度激活与人类癌症的发生有很大的相关性，当具有促进肿瘤形成的PI3K 和Akt蛋白过度表达时，mTOR信号转导通路就不断地被激活。 mTOR的上游的负性调节因子包括PTEN，TSC1/2，LKB1 在内的三种蛋白的功能缺失或失调会激活mTOR。若PTEN蛋白缺失，则PI3K蛋白会增加，Akt活性则随之增强，导致细胞发生突变。

　　其中含有PIK3CA激活的乳腺癌细胞对mTOR变构和激酶的抑制剂是敏感的，但是PTEN功能缺失的细胞对这类药物是不敏感的。依维莫司对KRSA或 BRAF突变不敏感，但是对 PI3K 通路突变很敏感，因此，依维莫司靶向抑制mTOR信号转导通路的激活特征可为治疗乳腺癌提供新的选择。Chad M 指出在常规治疗中增加依维莫司，可使患者增强治疗效果，克服常规药物的耐药性。正在进行的Ⅲ期临床试验结果显示依维莫司对这种雌激素受体阳性的恶性乳腺癌有较好的疗效，因而建议临床上可增加依维莫司应用于此种恶性肿瘤患者的治疗。