阿法替尼治疗肺癌效果好吗?

　　阿法替尼治疗肺癌效果好吗?激活的EGFR突变与对酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的反应有关。阿法替尼是针对EGFR，HER2和ErbB4的口服不可逆ErbB家族TKI。阿法替尼正在LUX-Lung非小细胞肺癌(NSCLC)临床试验计划中进行正式评估。一线治疗环境中转移性NSCLC患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的无进展生存期改善的结果导致阿法替尼的批准以及伴随的诊断测试。

　　2013年7月12日，FDA批准阿法替尼用于其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或21外显子(L858R)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗)替代突变(通过FDA批准的测试检测到)。1伴随诊断测试，therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒(QIAGEN)，检测NSCLC肿瘤细胞是否带有EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变。

　　阿法替尼是针对ErbB1 / EGFR，ErbB2 / HER2和ErbB4 / HER4的口服，不可逆的选择性ErbB家族酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。阿法替尼的血浆峰值浓度在给药后3至4小时达到，并以30至40小时的半衰期下降，这表明它适合于每日一次给药。23食物摄入减少了药物的吸收，这表明阿法替尼最好在禁食条件下服用。24项I期试验确定了每天口服50 mg阿法替尼的II期推荐剂量。一些II和III期试验开始使用40 mg而不是50 mg的起始剂量，因为它被认为可以提供更有利的治疗指数。

　　阿法替尼是第二代获得临床批准的EGFR TKI中的第一个。与第一代可逆性TKI相比，EGFR信号传导的阻断时间更长，更完全，因此目前正在积极研究不可逆性TKI。

　　阿法替尼是2017年进入中国市场的，但至今价格都没有大幅度下降，虽然上个月有一个国产阿法替尼仿制药上市了，但价格依旧比较贵，所以目前孟加拉版阿法替尼仍旧是国内患者的优选。