曲美替尼效果与副作用
曲美替尼(Mekinist)是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。由于MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此对于具有RAS或RAF突变的癌种,曲美替尼也可能有效。
就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天,FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。
临床试验证实,与标准化疗相比较,曲美替尼可提高患者的应答率和无进展生存期。曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌肉痛。
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