恩莎替尼(Ensartinib)治疗效果突出

　  　为了克服对克唑替尼的抗药性，已开发出多种第二代ALK抑制剂并进入临床，包括塞来替尼，艾乐替尼和布加替尼。然而，获得抵抗力也总是针对第二代ALK抑制剂。

　　继发性ALK突变是对ALK抑制剂产生抗药性的最常见机制，在20%至30%的克唑替尼病进展的患者和大约50%的第二代ALK抑制剂病情的患者中发生。因此，需要其他的ALK抑制剂来抑制更广泛的 次级ALK突变。

　　恩沙替尼是一种新型的小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。根据酶促 测定，恩沙替尼的效价比克唑替尼大 10倍以上。更重要的是，恩沙替尼有效抑制了多个继发性ALK突变，包括 F1174，C1156Y，I1171，S1206R和T1151。

　　此外，美国的1/2期研究和中国的1期研究均显示恩沙替尼在ALK阳性NSCLC 患者中疗效良好，并且安全性良好。因此，我和我的同事进行了一项2期试验，以前瞻性评估恩替沙尼的疗效和安全性，以及恩替沙尼的疗效与克唑替尼难治性晚期ALK阳性NSCLC 患者的ALK耐药性突变之间的关联。

　　恩沙替尼将扩大目前可用的ALK TKIs的活性谱，并允许临床医生根据潜在的耐药机制个性化针对ALK的策略。
 

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