艾乐替尼和布加替尼哪个效果更好?

　　对于脑转移患者，艾乐替尼和布加替尼哪个效果更好?迄今为止，尚无任何头对头试验比较过布加替尼和艾乐替尼对间变性再生淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性(ALK-p)，未接受ALK抑制剂治疗的晚期中枢神经系统(CNS)转移非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效。

　　我们使用非信息性先验分布的贝叶斯模型，以克唑替尼为常见比较剂，在布加替尼和艾乐替尼之间进行了间接治疗比较(ITC)，并评估了研究之间的研究异质性。主要功效终点为无进展生存期(PFS)，并使用累积排名(SUCRA)曲线值下的表面对功效进行排名。ITC分析表明，布加替尼和艾乐替尼组之间的PFS没有显着差异。然而，SUCRA值显示，在整体患者人群中，艾乐替尼在疗效上排名最高，而在中枢神经系统转移亚组中，布加替尼则在功效方面排名最高。

　　布加替尼和艾乐替尼谁更好?尽管在总的患者人群中，布加替尼和艾乐替尼组之间的G3-5不良事件发生率没有显着差异，但该数据被认为不足以进行CNS转移亚组分析。这项研究为临床医生提供了有关布加替尼对ALK-p，ALK抑制剂初次使用的晚期NSCLC患者是否有CNS转移的疗效的重要信息。必须进行更大范围的随机对照试验来证实我们的结果。

　　布加替尼是FDA批准的用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。使用转基因的小鼠模型，我们调查了多药外排转运蛋白ABCB1和ABCG2以及多特异性药物代谢酶CYP3A在布加替尼的血浆药代动力学和组织分布中的作用。在体外，布加替尼被人ABCB1和小鼠Abcg2很好地运输，并被人ABCG2有效地运输。

　　2017年，布加替尼经美国FDA批准上市，获批适应症是二线治疗ALK阳性肺癌，今年五月，布加替尼又获批一线治疗ALK阳性肺癌。