布加替尼给药方法及注意事项

　　间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂布加替尼在美国获得了加速批准，用于治疗已发展或不耐受克唑替尼的转移性ALK(+)非小细胞肺癌患者。进行了一项临床研究，以评估食物对布加替尼药代动力学(PK)的影响。在2周期2序列交叉研究中，健康受试者在禁食10小时后或高脂餐后接受了180 mg布加替尼的单次口服剂量。

　　在给药后168小时内收集用于PK表征的血浆样品。共有二十四名受试者入组(平均年龄44岁;男性58%)，其中21名纳入PK可评估人群。布加替尼与禁食相比，进食(高脂餐)下的峰值浓度降低了13%，而浓度-时间曲线下对面积没有影响。在进食条件下(5小时)，布加替尼达到峰值浓度的中值时间比禁食条件下(2小时)更长。

　　在禁食(48%)和进食(46%)的情况下，治疗过程中出现的不良事件相似，强度中等。食用高脂膳食降低了布加替尼口服吸收的速率，但对吸收程度没有影响，因此不考虑进餐就支持了布加替尼的给药。这些建议反映在美国处方布加替尼的信息中。