伊布替尼的作用效果怎么样?

　　2013年11月13日，美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时，癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。

　　商品名：Imbruvica 通用名：Ibrutinib 中文名：依鲁替尼/伊布替尼 审批分类：突破性药物+优先审评+加速批准+孤儿药药企：Pharmacyclics/JanssenBiotechInc.

　　适应症：套细胞淋巴瘤(MCL)。 剂型规格：本品为胶囊剂，规格为140mg.推荐剂量为560mg/天。依鲁替尼 作用机理：依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

　　临床试验：111例既往至少接受过一项治疗的患者经依鲁替尼治疗后，总应答率为65.8%(完全应答17.1%+部分应答48.6%)，中位持续应答时间为17.5个月。 补充说明：依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab)，同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成，该药的临床试验显得很简陋，入组患者只有111例，临床终点是应答率而不是生存期。