维奈托克效果说明书
髓系m4维奈托克效果如何?BCL2钝化线粒体途径的凋亡激活,并且慢性淋巴细胞白血病(CLL)生存需要高水平的表达。维奈托克是目前在CLL和其他恶性肿瘤临床试验中的BCL2小分子选择性抑制剂。
结合维奈托克在复发或难治性CLL(M12-175)患者中的1期首次人类临床试验,我们研究了维奈托克在体内的作用机制,探讨了体外敏感性测定或BH3谱图与病人体内反应,并确定TP53功能丧失是否影响体外和体内反应。
在所有测试的样品中,维奈托克以体内可达到的浓度在体外诱导CLL细胞死亡,在4小时内明显出现细胞死亡。在某些患者中,单次20 mg或50 mg剂量后6或24小时在体内检测到凋亡的CLL细胞。
BIM BH3肽在体外使线粒体去极化的程度与体内血液和骨髓中CLL降低的百分比相关,而标准细胞毒性测定法得出的半致死浓度则不相关。体外CLL细胞死亡和临床反应的深度与染色体17p的缺失无关,TP53突变和TP53功能。更多信息咨询医康行医学顾问400 008 1867。
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