一些你需要知道的布加替尼小知识

　　什么是brigatinib?

　　Brigatinib是一种广谱多激酶抑制剂，具有抗间变性淋巴瘤激酶(ALK)，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，FLT-3和选择的EGFR缺失和点突变的活性。它已经显示出在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中针对EML4-ALK突变体形式的抗肿瘤活性。
 

　　brigatinib如何发挥作用?

　　Brigatinib通过抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化起作用。它还具有抗表达EML4-ALK的细胞和17种与NSCLC中ALK抑制剂抗性相关的突变体形式的活性。早期数据表明ALK G1202R和ALK E1210K可能是对布丽他尼临床耐药的机制。
 

　　这批准了什么?

　　Brigatinib适用于ALK阳性转移性NSCLC 患者，这些患者已经进展或对克唑替尼不耐受。根据肿瘤反应率和反应持续时间，在加速批准下批准批准。
 

　　这项批准的依据是什么?

　　Brigatinib 在crizotinib进展后的转移性ALK阳性NSCLC 患者的随机，多中心，II期试验中进行了评估。225名患者被随机分配为每天90 mg的brigatnib或每日180 mg(每日引入7天90 mg)，随访时间中位数为8个月。客观反应率(ORR)分别为48%和53%。基线可测量脑转移的患者颅内ORR分别为42%和67%。双臂的中位反应持续时间为13.8个月。
 

　　你是如何服用这种药物的?

　　布洛他替尼的推荐给药方案在前7天每天口服90毫克，然后，如果耐受，每天口服一次增加至180毫克，并持续至疾病进展或毒性。剂量可以在有或没有食物的情况下施用。
 

　　brigatinib需要预防吗?

　　未标明标准术前用药; 然而，鉴于毒性特征，可能需要使用止吐药来治疗突发性恶心/呕吐。
 

　　与brigatinib相关的常见副作用是什么(>或= 10%)?

　　以下是Brigatinib在批准的给药策略(所有等级)中的常见副作用：

　　恶心(40%)

　　腹泻(38%)

　　疲劳(30%)

　　咳嗽(34%)

　　头痛(27%)

　　淀粉酶/脂肪酶增加(27%/ 21%)

　　肌酐磷酸激酶增加(27%)

　　血糖升高(43%)

　　与布加替尼相关的罕见副作用是什么(小于10%)?

　　批准的给药策略中的Brigatinib与以下毒性有关：

　　高血压(6%)

　　心动过缓(7.6%)

　　肺炎(5%)

　　间质性肺病/肺炎(9.1%)

　　视觉障碍(7.3%)
 

　　我应该注意哪些重要的药物相互作用?

　　Briagtinib是CYP3A4的主要底物; 因此，应避免同时使用CYP3A强诱导剂或抑制剂。如果无法避免同时使用CYP3A强，请将brigatinib剂量减少约50%。

　　如何在肾功能不全或肝功能不全的情况下调整剂量?

　　在预先存在的肾或肝功能不全的情况下没有必要的剂量调整。尚未评估中度或重度肝功能损害或严重肾功能不全患者的安全性。
 

　　实用技巧

　　如果由于毒性以外的原因中断治疗超过14天，则每天90 mg恢复brigatinib，持续7天，然后增加至先前的耐受剂量。

　　已经观察到早发性肺部不良反应，并且可能与最后一剂克唑替尼治疗和开始使用布立替尼之间的较大年龄和较短间隔(<7天)相关。
 

　　关于brigatinib我还应该知道什么?

　　根据肿瘤反应率和反应持续时间，Brigatinib在加速批准下获得批准。需要验证性试验来验证和描述临床获益，以便继续获得FDA批准。

　　根据观察到的毒性特征，建议监测新的或恶化的呼吸道症状，高血压，心动过缓，视觉症状以及淀粉酶，脂肪酶，葡萄糖和肌酸磷酸激酶的升高。
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