帕博西尼作用效果说明书（爱博新）

　  　帕博西尼是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度过。

　　帕博西尼对于转移性乳腺癌具有很强的作用，对于改善患者生活质量，持续性治疗控制肿瘤进一步发展起作用，能够减轻患者痛苦。

　　帕博西尼的作用机制：与单个药物处理相比较，用帕博西尼和抗雌激素的联合处理可以导致乳癌细胞株视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的减低，导致E2F表达的减低减少和生长抑制的增强。

　　在体外用帕博西尼和抗雌激素联合处理ER-阳性乳癌细胞株导致细胞衰老作用的增强，在药物去除后其作用可以持续6天。体内的ER-阳性乳腺癌移植瘤动物模型研究显示帕博西尼和来曲唑组合用药与各个单独药物相比较，增强了Rb磷酸化，下游信号和肿瘤生长的抑制作用。