拉帕替尼目前可以治疗哪些癌症?

时间:2022-05-25 23:21:27   来源:原创  编辑:管理员

  2013年,拉帕替尼在国内上市,那么,拉帕替尼目前可以治疗哪些癌症?

  拉帕替尼的获批适应症:

  (1)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

  (2)使用限制:必须在使用曲妥珠单抗出现疾病进展后,才能使用联合治疗。

  (3)与左曲唑联用,治疗激素受体阳性的绝经后妇女,曾接受激素治疗并且 HER2过度表达的转移性乳腺癌。

  拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子,与赫赛汀不同,它能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。总之,拉帕替尼能透过血脑屏障,与曲妥珠单抗无交叉耐药;与卡培他滨联用,可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积,其单药有治疗脑转移瘤的活性,并与其治疗全身疾病的活性相当;对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

  拉帕替尼(Lapatinib)与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率(LVEF)下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。  


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