色瑞替尼的作用是什么?
通过ALK基因的易位/倒位表达的ALK融合蛋白异常增强酪氨酸激酶活性。在ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌中,ALK融合蛋白参与肿瘤的生长。
抗肿瘤作用
色瑞替尼抑制表达ALK融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的NCI-H2228细胞系的生长。赛瑞替尼还在皮下植入NCI-H2228细胞系的小鼠和老鼠以及皮下植入对NCI-H2228细胞系产生克唑替尼耐药的肿瘤的小鼠中抑制肿瘤生长。
作用机理
色瑞替尼通过抑制ALK融合蛋白的酪氨酸激酶活性来抑制肿瘤的生长。
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