卡博替尼详细使用说明书

　　英文名称： Cabozantinib

　　中文名称： 卡博替尼

　　商品名： Cabozanix

　　剂量规格： （1）20mg/粒， 90粒/瓶；（2）60mg/片，30片/瓶；（3）80mg/粒，30粒/瓶

　　厂家： 孟加拉Beacon

　　1.适应症：

　　卡博替尼是激酶抑製剂，用于治疗加重性、转移性甲状腺髓样癌；非小细胞肺癌；肝癌等。

　　2. 推荐剂量：

　　每天140mg口服，一天一次;

　　不可与食物同服;饭前2小时或饭后1小时后服用;

　　不要在距离下一次服药的12小时内服用错过的剂量;

　　不要用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊;

　　在服用卡博替尼期间，不能服用含葡萄柚的果汁以及补充剂;不能吃葡萄柚。因为会抑制细胞色素P450。

　　3. 剂量规格：

　　20mg 和80mg

　　4. 作用机制：

　　卡博替尼可抑制RET, MET, VEGFR-1,-2,-3, KIT, TRKB,FLT-3, AXL, TIE-2的酪氨酸激酶活性。

　　这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和肿瘤发生、转移、肿瘤血管形成、肿瘤微环境维持等病理过程。

　　5. 常见的副作用：

　　药物不良反应(>=25%)：腹泻、口炎、掌足底红感觉异常综合徵、体重下降、食欲下降、噁心、乏力、口腔疼痛、变色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘;

　　实验室血像(>=25%)： 穀草转氨酶和谷丙转氨酶升高、淋巴细胞减少、硷性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症;

　　6. 剂量调整：

　　--对于发生4级血液学不良反应、3级或非血液学不良反应或无法耐受的2级不良反应，应拒绝给予卡博替尼;

　　--对于不良反应(比如返回到1级不良反应的解决方案)的情况，可以调整剂量：

　　a. 若以前是140mg/日， 可改为100mg/日;

　　b. 若以前是100mg/日， 可改为60mg/日;

　　c. 若以前是60mg/日， 若能耐受副作用，则仍为60mg/日;若耐受不了，则停止服用卡博替尼。

　　对于以下情况，要永久停用卡博替尼胶囊：

　　内脏穿孔或瘻管形成的发展;

　　严重出血;

　　严重的动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死);

　　肾病综合徵;

　　恶性高血压，高血压危象; 持续不可控的高血压;下颌骨坏死;可逆性后部白质脑病综合症;

　　7. 警告和预防：

　　1. 穿孔和瘻管

　　2. 出血

　　3. 血栓形成事件

　　4. 伤口并发症

　　5. 高血压

　　6. 下颌骨坏死：在任何手术(包括口腔手术)之前，应至少停止服用卡博替尼28天;

　　7. 蛋白尿

　　8. 掌足底红感觉异常综合症

　　9. 可逆性后部白质脑病综合徵;

　　10. 药物的相互作用

　　11. 肝损害： 不建议对于中度或重度肝损害的患者使用卡博替尼。

　　12. 胚胎毒性

　　8. 药物相互作用：

　　避免使用CYP3A4抑製剂(如酮康唑、伊曲康唑、阿他扎那韦、利托那韦、奈非那韦、伏立康唑、康米曲克、沙奎那韦等);

　　避免使用CYP3A4诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草等)。