维奈托克使用剂量说明
维奈托克使用剂量说明简介:维奈托克是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。于2016年4月11日获准上市,适用于治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。2019年5月15日,FDA批准了维奈托克与奥比妥珠单抗的组合疗法,用于一线CLL/SLL治疗。
患者应每天大约在同一时间用餐和水服用维奈托克片剂。维奈托克片剂应整个吞服,不要在吞咽前咀嚼,压碎或破碎。
维奈托克推荐剂量是按每周剂量逐步递增的方式服药,维奈托克应每日口服一次,直至观察到疾病进展或不可接受的毒性。维奈托克剂量方案均以5周的升高开始。5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷(减压)并减少TLS的风险。
维奈托克推荐剂量为第1周20 mg/天,第2周50 mg/天,第3周100 mg/天,第4周200 mg/天,至第5周及更长时间,为400 mg/天。直至疾病进展或不可接受的毒性。
维奈托克在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。
维奈托克是一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,维奈托克曾显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
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