色瑞替尼用法用量说明书

　　诺华制药的第二代ALK抑制剂色瑞替尼Zykadia(Ceritinib，LDK378)于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　剂量和给药方法：每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊(150mg*5)，空腹(餐前1小时或餐后2小时)。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天，最低有效剂量为450mg每天。色瑞替尼每天750mg空腹给药方案，59%的患者需要减量，10%的患者停药，胃肠道不良反应比例很高：腹泻86%，恶心80%，呕吐60%2。

　　随餐的影响：色瑞替尼与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%;色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关，色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应，然而增加了其它不良反应(肝和心血管毒性)。