服用恩曲替尼(ENTRECTINIB)时需要注意的地方

我们今天来看看恩曲替尼(ENTRECTINIB)的一些注意事项，由于恩曲替尼是游离碱，在随餐或空腹服用不影响血药浓度。恩曲替尼的剂量与药物暴露线性相关，服用4小时后到达血药峰值，约14天到达稳态血药浓度。那么具体有哪些呢，下面一一列举出来了：

1.成人患者通常情况下，恩曲替尼600mg每天一次，随餐或空腹口服。

2.儿童患者通常情况下，恩曲替尼300mg/m2(体表面积)每天一次，换算表见表1，随餐或空腹口服。

3.心脏毒性，如QT周期延长，心力衰竭，室性早搏或心肌炎等，临床试验中发生比例为4.8%。用药前后应检查患者的心脏功能。

4.间质性肺病(ILD)，用恩曲替尼治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性的ILD。临床试验中，发生ILD的患者比例是1.6%。如果发现疑似ILD的症状，如呼吸困难和咳嗽等，停药，请医生评估及治疗。当确诊为ILD时，如果级别是1-2级，经治疗恢复后，按照剂量调整方法减低剂量，重新服用恩曲替尼;如果是3-4级或复发的1-2级ILD，永久停药。

5.认知障碍和共济失调，认知障碍，混乱状态，精神状态改变，记忆障碍，幻觉，共济失调和构音障碍等，临床试验中发生比例为28.6%。

6.常见不良反应有：味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。

7.避免恩曲替尼与强CYP3A抑制剂的同时给药，包括大环内酯类抗生素(如泰利霉素)，抗真菌药(如意曲康唑)，抗病毒药(如利托那韦)，苯哌嗪抗抑郁药，葡萄柚或葡萄柚汁等，因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。

8.避免恩曲替尼与CYP3A底物的同时给药(如咪达唑仑，辛伐他汀和利伐沙班等)，因为CYP3A底物可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。