瑞戈非尼功效作用的说明

　　瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因 Kit、RAF，血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-β，成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 等，从而发挥多重抗肿瘤作用。

　　瑞戈非尼可用于索拉非尼(多吉美)治疗进展的肝癌患者。临床试验对比了瑞戈非尼与安慰剂针对索拉非尼(多吉美)耐药后的肝癌患者数据。研究显示，瑞戈非尼改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。中位无进展生存(PFS)期瑞格非尼组为3.1个月。瑞戈非尼对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。

　　一项III期研究CONCUR研究针对瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)患者进行的。CORRECT研究报告的结果显示，瑞戈非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。

　　相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长。对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌，瑞戈非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。基于瑞戈非尼的显著疗效，美国FDA批准瑞戈非尼用于标准治疗失败后转移性结直肠癌(mCRC)的治疗。

　　瑞戈非尼推荐服用的剂量为160mg(4x40mg)，口服，1日1次，28天为1个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。瑞戈非尼应在每天同一时间段服用，在低脂饮食(热量低于600卡路里，脂肪含量<30%)后服用，以温开水送服。