帕唑帕尼（维全特、培唑帕尼）丨靶向药说明指导系列丨肺、肾、卵巢癌患者可用

　　导读

　　帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。它是一种可以治疗多种肿瘤的药物，其在涉及软组织肉瘤和肾细胞癌患者的大规模临床试验中显示出了积极的结果。接下来让我们了解一下它的情况。医康行-海外医疗专家（www.yikangxing.com）

　　基本情况

　　1. 药物名：

　　药品英文名 Pazopanib

　　药品商品名 votrient

　　通用名 帕唑帕尼

　　2. 药物过审时间 美国 2009年

　　3. 适应症：

　　(1)难治或转移性晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)

　　(2)既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者

　　(3)铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌

　　(4)一线化疗后非小细胞肺癌(NSCLC)的维持治疗

　　4. 用法用量：

　　(1)800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。

　　(2)基线中度肝损伤者口服200 mg每天1次。

　　(3)严重肝损伤患者不建议使用。

　　临床治疗效果

　　1.晚期肾细胞癌：

　　在一项治疗肾细胞癌A期临床试验中评估了225例患者。这些患者具有明确细胞类型的局部复发或转移性肾细胞癌。结果显示服用帕唑帕尼的患者中位无进展生存期为51.7周。在另一个55例对舒尼替耐药或贝伐单抗作为一线治疗转移性肾透明细胞癌患者,服用帕唑帕尼其中位无进展生存时间是7.5个月。这些二期试验的结果证实了帕唑帕尼的有效性。此外，认为帕佐帕尼的安全概况是可以接受的，并证实了其耐受性。

　　2.晚期软组织肉瘤患者：

　　为了进一步评估帕唑帕尼的有效性和安全性，并将其与安慰剂作为对照，进行了III期临床试验。在本试验中，以无进展生存期作为评价指标。实验结果为无进展生存期在帕唑帕尼组为4.6个月，安慰剂组为1.6个月。 帕唑帕尼组的无进展生存期明显长于安慰剂组。在另一分组中，帕唑帕尼组的无疾病进展生存期为24.7周，显著长于安慰剂组的无疾病进展生存期7.0周;帕唑帕尼组平均总生存期为12.5个月，安慰剂组为10.7个月。证明帕唑帕尼效果显著。

　　3.上皮性卵巢癌：

　　一项研究中显示：帕唑帕尼加紫杉醇组相比单用紫杉醇组，无进展生存期明显延长，其中位数分别为6.35个月 和 3.49个月。证明帕唑帕尼加紫杉醇的治疗对于对铂类耐药的上皮性卵巢癌患者是十分必要的。医康行-海外医疗专家（www.yikangxing.com）

　　4.非小细胞肺癌：

　　为了探讨非小细胞肺癌患者一线化疗后帕唑帕尼维持治疗能否改善总生存，，该中心进行了对照实验。结果显示：帕唑帕尼组和安慰剂组的中位无进展生存期分别为3.7个月和1.8个月。帕唑帕尼对一线化疗后的非小细胞肺癌有维持治疗的效果。

　　副作用及处理方式

　　轻度不良反应：

　　1.咳嗽：可以口服修正牌金银花颗粒;也可以吃养阴清肺丸。

　　2.发热：准备好退热贴，最好验血确定是炎症还是肿瘤热。38.5度以上再用退烧药。布洛芬缓释胶囊，可以出汗退烧，还能止痛。

　　3. 神经痛：可单服普瑞巴林，疼痛如果单服止痛药效果不好，可以加服加巴喷丁。

　　4.胃疼、反酸、恶心、呕吐：可服用达喜，恶心、呕吐之前可服用胃复安。

　　重度不良反应：

　　1、高血压：低压超过100对心脑血管损伤较大。地平类降压药会影响靶向药的浓度，可服用沙坦类、普利类降压药。

　　2.血小板浓度下降：可导致贫血并诱发一系列严重的疾病，如心肺功能衰竭。 可输注新鲜冰冻血浆或冷沉淀。

　　耐药处理 对于治疗晚期转移性肾细胞癌时，帕唑帕尼，治疗无效的情况下，某些二线 VEGFR 抑制剂仍可能发挥抑制作用，包括阿西替尼，卡博替尼和乐伐替尼(联合依维莫司)。

　　联合治疗：帕唑帕尼加每周紫杉醇用于晚期卵巢癌的治疗。

　　小结

　　由于血管生成是肿瘤生长和转移不可或缺的过程，而帕唑帕尼作为一种血管内皮生长因子受体抑制剂，就能够明显抑制肿瘤的生长与转移，达到一定的治疗效果。帕唑帕尼的安全性相对较好，但服用时间长会出现耐药。现今，对其的研究还在如火如荼地开展，相信未来会给广大癌症患者带来更多福音。医康行-海外医疗专家（www.yikangxing.com）