什么是奥希替尼（osimertinib）？奥希替尼效果如何？正确用法介绍

       什么是奥希替尼（osimertinib）？

       奥希替尼用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），如果癌细胞对编码EGFR的基因中的T790M突变或激活EGFR突变呈阳性。T790M 突变可以是新发的，也可以在使用其他 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI） （如吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼）进行一线治疗后获得。

       在美国，奥希替尼治疗前患者的EGFR外显子19缺失、外显子21L858R突变或T790M状态必须通过伴随诊断试验检测。美国食品和药物管理局（FDA）已经批准了多项测试，包括FoundationOne CDx。在欧洲和其他地方，激活EGFR突变或T790M突变可以通过经过验证的测试来确定。

       在接受奥希替尼治疗的患者中，耐药性通常在大约 10 个月内发生。由外显子20 C797S突变介导的耐药性占耐药病例的大多数，这导致多次尝试使用非ATP竞争性或变构抑制剂试图通过靶向RTK激酶结构域的其他区域来抵消这种获得性耐药性。

       奥希替尼（osimertinib）效果

       四项研究发现Tagrisso可有效缩小NSCLC患者的肿瘤并减缓癌症的恶化。另一项研究发现，它有助于防止接受手术完全切除癌症的患者癌症复发。

       在涉及411名既往接受过治疗的T790M突变患者的两项研究中，Tagrisso的总缓解率（肿瘤缩小的患者比例）为66%，反应平均持续12.5个月。在这些研究中，Tagrisso没有与任何其他治疗方法进行比较。

       第三项研究对419名先前接受过T790M突变的患者进行了研究，主要着眼于Tagrisso在预防癌症恶化方面的有效性，并将其与基于铂类的化疗（NSCLC的标准治疗方法）进行了比较。在服用Tagrisso的患者中，癌症在大约10.1个月内没有恶化，而化疗患者的癌症为4.4个月。

       在对556名激活突变患者的第四项研究中，服用Tagrisso作为首次治疗的患者存活了18.9个月，而接受其他药物（厄洛替尼或吉非替尼）治疗的患者则为10.2个月，而病情恶化。

       最后，在一项涉及 682 名接受手术完全切除癌症的 Ex19del 或 L858R 突变患者的研究中，服用Tagrisso 的患者中有 89%（339 人中有 302 人）在治疗至少 1 年后仍然活着且无病，而服用安慰剂的患者为 54%（343 人中的 184 人）。

       奥希替尼（osimertinib）正确用法

       Tagrisso只能通过处方获得，治疗应由在使用癌症药物方面有经验的医生开始和监督。在开始治疗之前，医生应使用基因检测来确认患者有EGFR突变。

       Tagrisso有40和80毫克片剂。患者应每天服用一次80毫克，只要疾病改善或保持稳定，或手术后没有复发，副作用是可以忍受的。如果出现某些副作用，医生可能会决定减少剂量或停止治疗。

       癌细胞具有EGFR突变的患者预后差，治疗选择有限;因此，存在大量未满足的医疗需求。研究表明，Tagrisso可有效缩小具有这些突变的患者的肿瘤并减缓癌症的恶化。该药物还可以有效防止EGFR突变患者的癌症复发，这些患者接受了手术以完全切除癌症。关于安全性，Tagrisso的不良反应与同类别的其他药物相似，被认为是可以接受的。