肺癌三代靶向药劳拉替尼（Lorlatinib）对比一二代的优势在哪里？
Lorlatinib（lor la' ti nib）是一种口服的小分子抑制剂，用于突变间变性淋巴瘤激酶（ALK）的酪氨酸激酶受体，这是在约5%的肺癌中发现的染色体易位的结果。具有ALK突变的非小细胞肺癌患者通常对ALK抑制剂治疗有反应，肿瘤缩小，生存率明显提高。然而，由于癌细胞的进一步突变，耐药性经常发展。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，对许多已知的ALK耐药突变体具有活性。Lorlatinib于2018年在美国获得加速批准，用于治疗ALK易位的难治性晚期非小细胞肺癌（这种基因重排的测试也获得了批准）。那么肺癌三代药劳拉替尼（Lorlatinib）对比一二代的优势在哪里？
所有第二代（色瑞替尼、阿瑞替尼、brigatinib）和第三代（劳拉替尼）批准的ALK抑制剂确实具有四个特殊特征，使其与上一代相比性能更高：
1、抑制ALK的效力更高，允许完全消除其直接信号传导，在旁路/下游途径激活的情况下有用，本身不足以维持细胞活力，但仍需要ALK信号传导的贡献。
2、针对最大谱的ALK抗性突变的活性。
3、在诊断和进展为早期ALK-TKIs时，在血脑屏障渗透方面的药代动力学特性，涉及ALK重排疾病的频繁CNS（中枢神经系统）定位。
4、提高ALK的特异性，以避免脱靶不良事件。
这些特征逐渐纳入第二代ALK-TKIs，在第三代抑制剂劳拉替尼中得到了更高的概括。当只有第一代或第二代抑制剂可用时，CNS进展是一个主要问题。劳拉替尼的血脑渗透率令人印象深刻，脑脊液中的浓度是血液中的75%，因此可以对脑部疾病进行相关控制，并在CNS外全身性脑部疾病后“降级”CNS进展[22，23]。处理后者，已经确定了两个主要的分子负责。
劳拉替尼（Lorlatinib）版本有哪些？
截止目前小编了解到的劳拉替尼有中国版、美国版、孟加拉版和老挝版，患者可以根据自身情况选择不同版本的劳拉替尼使用。
国内上市的劳拉替尼，规格是100mg*30片，价格在24540元/盒；美国辉瑞公司生产的劳拉替尼Lorlatinib，规格是100mg*30片/盒，价格在24000元左右；孟加拉耀品国际生产的劳拉替尼，规格是100mg*30片，价格在7000元左右；老挝生产的劳拉替尼Lorlatinib，规格是100mg*30片，价格在5000元左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医康行！
免责声明
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，医康行不承担任何责任。
扫码实时看更多精彩文章