“万精油”卡博替尼克治疗多种癌症

　　卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。

　　卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　一、卡博替尼在各癌种中的疗效

　　(1)肺癌:

　　1、用于RET融合:总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。

　　3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。

　　用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　用于TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。

　　(2)肾癌:

　　最近听到卡博替尼的消息应该是关于肾癌方面的，12月19日，美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。

　　卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

　　(3)肝癌:

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　甲状腺髓样癌:

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　联合opdivo治疗的实体瘤:

　　总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　(4)骨转移:

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　在骨转移中，如果使用唑来膦酸，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。

　　二、副作用

　　最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

　　最常见实验室异常(≥25%)是肝功能异常、骨髓抑制、心脏毒性、低钙血症、碱性磷酸酶升高、低磷血症等。

　　另外消化道穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%，严重的出血(咯血或消化道出血)发生率为3%。

　　尤其值得一提的是，卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。

　　辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。

　　四、剂量调整

　　如以前地接受60 mg每天剂量，在副作用不能耐受时，可减量至每天40 mg，如还不能耐受，可减量至每天20 mg，如还是不能耐受。停用卡博替尼。

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