来那替尼的功效作用是什么？

       Nerlynx（neratinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗早期HER2过度表达或扩增乳腺癌的成年患者。

       该药物由美国公司Puma Biotech开发，该公司在2017年<>月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准Nerlynx™进行基于曲妥珠单抗的辅助治疗。2020年4月，中国国家药品监督管理局批准来那替尼国内上市。据最新消息，来那替尼（Niratinib）已经纳入国家医保目录，具体能医保报销价格，有需求的患者咨询当地医院医保科。那么来那替尼的功效作用是什么？

       来那替尼的作用？

       奈拉替尼是一种细胞内激酶抑制剂，可与表皮生长因子受体 （EGFR）、HER2 和 HER4 不可逆结合。在体外，neratinib减少EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。奈拉替尼人代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内，口服neratinib抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

       来那替尼的功效？

       与拉帕替尼和阿法替尼一样，它是人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶的双重抑制剂。它通过与这些蛋白质中的半胱氨酸侧链共价结合来抑制它们。与相关的非共价抑制剂不同，奈拉替尼对 EGFR 的 T790M 耐药变体有效。

       FDA和EC对Nerlynx™的批准是基于一项名为ExteNET试验的III期临床试验的结果，这是一项多中心，随机，双盲，安慰剂对照研究。它招募了2，840名患有早期HER2阳性乳腺癌的女性，这些女性完成了两年的辅助曲妥珠单抗。患者随机接受Nerlynx™或安慰剂一年。

       研究结果表明，接受Nerlynx™治疗的患者两年后表现出94.2%的侵入性无病生存期（iDFS），而安慰剂组的iDFS为91.9%。