曲格列汀降糖的原理的什么？

　　曲格列汀的用药优势：相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势：第一，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用，在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

　　曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀;目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。

　　曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性，延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的，GLP-1代谢过程中的关键酶，GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物，失去降低血糖的作用。

　　讲到这里，给大家普及一下什么是GLP-1?

　　GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素，研究发现GLP-1通过以下几条途径来降低血糖：

　　促进胰岛B 细胞的分泌，提高血液中胰岛素的浓度;

　　减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素，降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用，其可促进糖异生和糖元分解。

　　通过抑制胃肠道蠕动，抑制胃液的分泌，控制食欲，减少摄入，降低血糖。

　　延缓胃内容物的排空，延缓葡萄糖的吸收，也能够降低血糖。

　　GLP-1的受体在全身都有，作用在下丘脑，可以使人容易产生饱胀感，降低食欲。

　　需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度，达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能，否则就不能达到降低血糖的效果，因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。

　　曲格列汀的特点

　　1.一周服用一次

　　曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。

　　曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点。我们国内的DPP-4抑制都是日制剂，需要每天服用，每天1次或2次。

　　2.曲格列汀降糖能力

　　曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。

　　DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。

　　这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖。

　　3.它对体重影响属于中性。

　　有人认为有轻度的降低体重的作用。

　　曲格列汀的不良反应

　　DPP-4抑制剂不是没有不良反应，曲格列汀同样有不良反应。DPP-4抑制剂通过提高生理性GLP-1的浓度，其发生的胃肠道反应较GLP-1类似物要轻，但有些人也会出现胃肠道反应、鼻咽炎、脂肪酶的升高等，有胰腺炎的病人不建议使用该药物。

　　曲格列汀适合哪些人群

　　1. 对于新发糖尿病，血糖不是很高，而且糖化血红蛋白也不是很高者，用这个药可以很好地控制血糖。

　　2. 对于糖尿病病史比较长，而且已经出现了很多并发症，用过多种药物的患者，可以用曲格列汀，但不能完全替代原来的药物。只能在原来的基础上，增加这个药物。在增加这个药物以后，可能会有利血糖的控制或者可以减少原来药物的使用剂量。

　　3.型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏的病人等，都不可以使用。

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