卡博替尼的靶点和功效

　　 卡博替尼(cabozantinib XL184)，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

　　FDA已经批准卡博替尼适应症包括：用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。卡博替尼在肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤中均收获了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

　　卡博替尼对多癌种有效

　　肾癌

　　临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

　　肝癌

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　甲状腺髓样癌

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　肺癌

　　①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。

　　骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　甲状腺髓样癌

　　中位无进展生存期达11.2个月。
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