Adagrasib和Krazati是同一种药物吗?
是的,Adagrasib和Krazati是同一种药物,只是叫法不同而已,阿达格拉西布、MRTX849也是它的叫法。
关于阿达格拉西布
Mirati Therapeutics和Array BioPharma已合作鉴定了一种不可逆的KRASG12C小分子共价抑制剂阿达格拉西(MRTX-849)。阿达格拉西与KRASG12CCys12共价结合,并延伸至变构口袋S-II P,从而将KRAS蛋白锁定为无活性构象并抑制RAS/MAPK激酶信号传导。最大有效剂量为100 毫克 kg−1 d−1,阿达格拉西布对不同肿瘤模型具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。
Adagrasib对KRASG12C的选择性是野生型KRAS和其他含有Cys的蛋白质的1000多倍。它的口服生物利用度高达30%,半衰期为25 单次给药后。
目前,阿达格拉西布的研究已揭示其在治疗晚期实体瘤、转移性结直肠癌癌症、转移性NSCLC和转移性癌症方面的潜力。阿达格拉西布于2019年1月进入III期临床试验,根据ACCR的最新报告,其总体缓解率为58%,中位治疗持续时间为9.5个月,中位缓解持续时间为12.6个月。2022年12月12日,美国食品药品监督管理局批准阿达格拉西布加速上市,用于美国食品药品管理局批准的一项临床试验,以确定患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC的成年患者。
阿达格拉西布剂量
非小细胞肺癌的常用成人剂量:600 mg,口服,每日两次 治疗持续时间:直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
注意:
-每天在同一时间服用这种药物,有或没有食物。
-如果错过该药物的剂量超过4小时,请跳过剂量并在下一个预定时间恢复给药。
-如果服用一剂后呕吐,请勿再服用一剂。在下一个预定时间恢复给药。
用途:用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者既往接受过至少一种癌症治疗。
阿达格拉西布有仿制药吗?
阿达格拉西布作为抗癌靶向药,售价昂贵在所难免,而且目前国内还没有上市更别说能医保报销了,于是,仿制版阿达格拉西布应运而生。现目前仿制版本有老挝卢修斯制药的阿达格拉西布,阿达格拉西布虽为仿制药,但有效性和安全性与原研药丝毫不差,最可贵的是,仿制版本的阿达格拉西布的价格仅为原研药的十分之一!
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