依鲁替尼是怎样的一种药？

　　 依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性，获得批准可用于淋巴瘤的相关疾病的治疗。

　　依鲁替尼呈白色至灰白色固体，分子式为C 25 H 24 N 6 O 2，分子量为440.50，它易溶于二甲基亚砜，可溶于甲醇，几乎不溶于水。

　　依鲁替尼的适应症比较多，主要是针对淋巴瘤，尤其是对于CD20抗体(例如美罗华/利妥昔单抗)治疗无效的淋巴瘤。包括套细胞淋巴瘤(MCL)，慢性淋巴细胞白血病(CLL)，小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)，华氏巨球蛋白血症(WM)，CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤(MZL)，慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

　　最常见的不良反应(≥20%)是血小板减少，腹泻，中性粒细胞减少，贫血，疲劳，肌肉骨骼疼痛，外周水肿，上呼吸道感染，恶心，瘀伤，呼吸困难，便秘，皮疹，腹痛，呕吐和食欲下降。

　　最常见的3级或4级非血液学不良反应(≥5%)是肺炎，腹痛，心房颤动，腹泻，疲劳和皮肤感染。依鲁替尼治疗发生了致命和严重的肾功能衰竭病例。肌酐的增加是正常上限的1.5至3倍，在9%的患者中发生。MCL试验(N = 111)的不良反应使用单剂IMBRUVICA 560 mg，每日发生率≥10%，导致治疗中断的最常见不良反应是硬膜下血肿。