布加替尼治疗效果怎么样？

       FDA批准的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)在2017年上市，布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。两年来布加替尼的疗效果然不负所望。

　　布加替尼是ALK蛋白的抑制剂，其基因在4%-7%的NSCLC患者中被改变。美国食品和药物管理局(FDA)首次批准该药治疗NSCLC患者，尽管用克唑替尼治疗是一种常态，但使用它后会发现肿瘤有ALK改变并且癌症已经发展。

　　一项试验中，接受溴替卡尼治疗的患者比使用克唑替尼治疗的患者寿命更长，疾病不会恶化。在开始治疗后12个月，67%接受溴替卡尼治疗的患者仍然存活，没有任何证据表明他们的癌症恶化，而使用克唑替尼治疗的患者为43%。在癌症已经扩散到大脑的试验参与者中，布加替尼在克服脑损伤方面也比克唑替尼更有效：78%的患者接受溴替比尼治疗，而接受克唑替尼治疗的患者为29%。

　　后者的发现并不一定是研究人员的惊喜。作为第二代ALK抑制剂，布加替尼旨在解决第一代克唑替尼的一些缺点。第二代ALK靶向药物的改进增强了穿过血脑屏障的能力。这一特殊改善至关重要，因为在ALC改变的NSCLC中，“[疾病]进展往往发生在大脑中，”该试验的首席研究员，科罗拉多大学癌症中心的医学博士Ross Camidge在会议新闻发布会上解释说。

　　艾乐替尼已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗，基于3期临床试验的结果，其中它比克唑替尼延长了无进展生存期，并且在预防和缩小脑转移方面更有效。布加替尼和艾乐替尼都有副作用，但它们并不完全相同。例如，在ALTA-1L试验中，一小部分接受布加替尼治疗的患者在肺部出现炎症，这是艾乐替尼未见的问题。

　　总体而言，患者对布加替尼的耐受性非常好。因此ALTA-1L参与者更能代表现实世界的患者群体。其实，研究是一种很好地方式，研究可以提供更多关于诸如ALK抑制剂如何对抗扩散到这些部位的肿瘤以及它们在与放射线或其他疗法结合时效果更好的问题的更多信息。