色瑞替尼(Ceritinib)说明书

　　【药品名称】

　　中文通用名：色瑞替尼胶囊

　　英文通用名：Ceritinib

　　商品名：Zykadia®

　　英文名：Ceritinib Capsules (曾用名：LDK378)

　　汉语拼音：SeRuiTiNi JiaoNang

　　【性状】

　　本品为硬明胶胶囊，不透明蓝帽和不透明白体。不透明蓝帽用黑墨汁标记有“LDK 150MG”和不透明白体用黑墨汁标记有“NVR”。内容物为白色至灰白色粉末。

　　【适应症】

　　ZYKADIA适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　【规格】

　　150 mg;

　　【用法用量】

　　1、ZYKADIA的推荐剂量为750 mg，每天1次，口服直至疾病进展或不可接受的毒性，在空胃给予ZYKADIA(即，不要在进餐的2小时内给予)。

　　2、与克唑替尼一样，服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

　　3、如果漏服了一次，可以及时补服，但是如果距离下一次服药小于12小时则不用补服，最好避免漏服的情况。

　　【不良反应】

　　最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。

　　【警告和注意事项】

　　1、严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。

　　2、肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

　　3、间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。

　　4、QT间期延长：ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

　　5、高血糖：ZYKADIA可能致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

　　6、心动过缓：ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓，不给药或者减低剂量，或永久终止ZYKADIA。

　　7、胚胎胎儿毒性：ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。

　　【禁忌】

　　对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

　　【贮藏】

　　保存于25℃;允许范围为15-30℃

　　【包装】

　　瓶装，35粒/瓶;70粒/瓶;140粒/瓶;

　　【有效期】

　　24个月

　　色瑞替尼(ceritinib)是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂，属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药，色瑞替尼用于克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗。色瑞替尼是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。目前色瑞替尼还未在国内上市，不过在印度已经上市，相比上市地的价格印度版的价格要良心一些。