艾乐替尼作用机制_艾乐替尼注意事项

　　  酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET，在非临床研究中，alectinib抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化，并降低了携带ALK融合，扩增或激活突变的多个细胞系中的肿瘤细胞活力。alectinib的主要活性代谢物M4显示出相似的体外效力和活性。

　　艾乐替尼注意事项

　　据报道肝酶升高; 监测肝功能检查，包括ALT，AST和总胆红素，在治疗的前2个月内进行q2周，然后在治疗期间定期进行，对发生转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测(参见剂量修改)。

　　报告间质性肺病(ILD)和肺炎; 及时调查任何出现呼吸道症状恶化(如呼吸困难，咳嗽，发烧)的患者，并立即停止对诊断为ILD /肺炎的患者进行治疗(见剂量调整)。

　　症状性心动过缓可能发生; 定期监测心率和血压(见剂量修改)。

　　严重的肌痛和CPK升高报道; 建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或虚弱; 评估治疗第一个月的CPK水平q2周，并在报告症状的患者中进行临床指示(参见剂量修改)。

　　根据动物研究的结果及其作用机制，alectinib给孕妇服用会导致胎儿受伤。

　　发生肾功能损害; ≥3级肾功能损害的发生率为1.7%，其中0.5%为致命事件(见剂量修改)。