恩曲替尼(Entrectinib)效果_恩曲替尼安全性

　　  恩曲替尼(Entrectinib)是一种有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可靶向NTRK，ROS1和ALK中的致癌重排。2项I期试验的综合结果证明了酪氨酸激酶抑制剂初治患者的活性以及显着的颅内活动。在ROS1-重排肺癌中，entrectinib可以持续控制疾病并延长无进展生存期。该药物耐受性良好，具有安全性。

　　恩曲替尼(Entrectinib)，也称为RXDX-101是一种小分子，可抑制TRKA，TRKB，TRKC，ROS1和ALK重排。恩曲替尼(entrectinib)证明在人肿瘤细胞系和患者来源的异种移植物(PDX)肿瘤模型的抗肿瘤效果。

　　恩曲替尼(Entrectinib)在具有NPM1-ALK重排的Karpas-299和SR-786 PDX模型中观察到完全肿瘤消退。此外，还发现entrectinib在SY5Y中抑制肿瘤生长，延迟肿瘤进展并导致肿瘤死亡-TRKB-重排的过表达TRKB的神经母细胞瘤的PDX模型。当在颅内注射NSCLC肿瘤细胞系NCI-H2228的鼠模型中测试脑啡肽时，其抑制肿瘤生长并且存活是剂量依赖性的。

　　恩曲替尼(Entrectinib)作为单一药物是安全且耐受良好的。在两项研究中，观察到的唯一的4级药物毒性是STARTRK-1上的嗜酸性粒细胞性心肌炎事件。最常报告的AE是疲劳/虚弱(46%)，味觉障碍(42%)，感觉异常(29%)，恶心(28%)，肌痛(23%)，腹泻(19%)，呕吐(17%)，关节痛(16%)，头晕(16%)，便秘(12%)和体重增加(10%)。