来那替尼可以作用赫赛汀治疗后的强化辅助药物

　　来那替尼(Niratinib)是由Puma Biotechnology研发的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

　　既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。来那替尼结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，这也是逆转耐药的另一重要原因。

　　(2)HER2点突变时仍有效。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼(Niratinib)仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。

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