依鲁替尼和CLL高血压：有哪些风险？

　　  依鲁替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的不可逆抑制剂，它是B细胞受体(BCR)和细胞因子(CYK)途径的组成部分。

　　依鲁替尼已获得美国食品和药物管理局的批准，可用于多种B细胞相关疾病，包括套细胞淋巴瘤(MCL)，慢性淋巴细胞性白血病(CLL)，小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)，沃尔登斯特罗姆巨球蛋白血症(WM)，边缘区淋巴瘤(MZL)，以及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。1依鲁替尼的使用与多种不良事件(AE)相关，其中心血管(CV)毒性代表最常研究的事件之一。

　　尽管已经提出了几种机制，但尚未完全阐明解释依鲁替尼相关的CV风险的确切病理生理学。依鲁替尼已显示抑制磷酸肌醇3激酶(PI3K)/ Akt途径，这可能导致血管组织纤维化增加和细胞重塑。2其他机制包括VEGF下调，一氧化氮减少和内皮细胞功能障碍的加剧。

　　医康行了解到根据药物的处方信息(PI)，潜在的CV毒性包括心律不齐，例如室性心律失常(0.2%的患者为3级或更高)和房颤(4%的患者为3级或更高)。在临床试验中，有12%的患者报告了任何等级的高血压(HTN)，其中5%的患者发生了3级或更高水平的事件，中位发病时间约为6个月。
 

 
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