乐伐替尼(仑伐替尼)说明书

　　乐伐替尼(仑伐替尼，乐卫玛)是一款由日本卫材公司研发的抗癌药物，该药是胶囊制剂，有4美国一粒与10美国一粒，靶点为VEGFR2。适用于无法手术切除的甲状腺癌，无法手术切除的肝细胞癌，肾细胞癌。

　　分子式：C 21 H 19 ClN 4 O 4・ CH 4 O 3 S

　　作用机制：乐伐替尼是涉及肿瘤血管生成和肿瘤生长的血管内皮生长因子(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子(FGF)受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体等。它抑制受体酪氨酸激酶，例如机体(PDGFR)α，干细胞因子受体(KIT)，并在转染原癌基因(RET)期间重新排列。此外，乐伐替尼抑制血管样由VEGF和FGF诱导的血管内皮细胞的管腔结构的形成。

　　乐伐替尼衍生自人乳头状甲状腺癌细胞系(K1)，人甲状腺滤泡癌细胞系(RO82-W-1)，人甲状腺髓样癌细胞系(TT)，人甲状腺未分化癌细胞系( 8305C)，人甲状腺来源的鳞状细胞癌来源的细胞系(SW579)，人肝细胞癌来源的细胞系(Hep 3B2.1-7，LIXC-012和PLC / PRF / 5)以及肝细胞癌患者的肿瘤组织切片(LI0050和LI0334)显示出对肿瘤生长的抑制作用。

　　适应症：无法手术切除的甲状腺癌，无法手术切除的肝细胞癌

　　用法用量：(1)无法手术切除的甲状腺癌，推荐剂量为每天一次24mg口服。可以根据患者的病情降低剂量。(2)无法手术切除的肝细胞癌，如果体重为&ge;60 kg，剂量为12 mg口服，如果体重<60 kg，则以每天8 mg的剂量口服。剂量可以根据患者的状况而减少。

　　甲状腺癌剂量调整：起始剂量24mg每天一次，第1次减量为20mg每天一次，第2次减量为14mg每天一次，第3次减量为10mg每天一次，第4次减量为4mg每天一次，如第4次减量后任无法耐受，则停止乐伐替尼治疗。

　　肝癌剂量调整：(1)起始剂量12mg每天一次，第1次减量为8mg每天一次，第2次减量为4mg每天一次，第三次减量为每隔1天服用4mg，如第3次减量后任无法耐受，则停止乐伐替尼治疗。(2)起始剂量8mg每天一次，第1次减量为4mg每天一次，第2次减量为每隔1天服用4mg，如第2次减量后任无法耐受，则停止乐伐替尼治疗。

　　不良反应：高血压(51.7%)，流血(15.5%)，动脉血栓栓塞症(1.9%)，静脉血栓栓塞(2.3%)，肝损伤(17.4%)，急性胆囊炎(0.6%)，蛋白尿(28.7%)，肾功能不全(0.8%)，肾衰竭(0.4%)，肾病综合征(0.3%)，肛瘘(0.1%)，肠膀胱瘘(0.1%)，气胸(0.3%)，癫痫发作，头痛，精神错乱，视力障碍，射血分数降低(1.7%)，房颤/扑动(0.5%)，心力衰竭(0.3%)，手足综合征(31.2%)，呼吸道感染(1.7%)，肺炎(1.5%)，败血症(0.5%)，血小板减少症(18.3%)，白细胞减少症(8.6%)，中性粒细胞减少症(8.5%)，淋巴细胞减少症(3.5%)，贫血(3.8%)，愈合不良(0.4%)，腹泻(41.7%)，食欲不振(37.3%)，疲劳，恶心，口腔炎，呕吐，腹痛，关节痛，肌肉痛，肢体疼痛，脱发，皮肤病变，皮肤干燥，皮炎。

　　注意事项：

　　高血压患者：服用乐伐替尼可能会加重高血压病情。

　　脑转移患者：服用乐伐替尼可能会导致转移部位流血。

　　手术后伤口未愈合的患者：服用乐伐替尼可能延缓伤口愈合。

　　孕妇：怀孕期间不能使用乐伐替尼治疗疾病。

　　哺乳期妇女：服用乐伐替尼期间，停止哺乳。更多乐伐替尼详细请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com