XL184(卡博替尼)治疗肺癌的效果怎么样?

　　 XL184(cabozantinib卡博替尼)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。XL184对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，XL184还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。今天咱们就来看一下XL184治疗肺癌的效果怎么样?

　　XL184(Cabozantinib，XL184)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)效果怎么样?在日本进行的一项XL184一期临床试验(NCT01553656)，纳入了43名实体瘤患者，其中晚期NSCLC患者20名。20名NSCLC患者的中位年龄65岁，65%女性，70%不吸烟，EGFR突变15名，KRAS突变2名，ALK融合1名和RET融合2名，PS评分均小于2，都接受过3线以上治疗(100%接受过化疗，95%接受过靶向药，50%接受过贝伐单抗，35%接受过放疗)。

　　临床试验使用XL184胶囊和片剂，40mg胶囊3名，60mg胶囊6名，80mg胶囊5名，40mg片剂3名，60mg片剂6名。XL184的最大耐受剂量(MTD)确定为60mg每天一次，胶囊或片剂。结果所有20名患者均观察到肿瘤缩小，4名EGFR突变NSCLC 患者部分缓解，其中40mg胶囊组2名，60mg胶囊组1名，80mg胶囊组1名，总有效率20%，疾病控制率80%，治疗时间4.4周至49周。 

　　XL184不良反应：60mg胶囊组有83%的患者需要减量，40mg胶囊组没有患者需要减量。60mg片剂组有67%的患者需要减量，40mg片剂组没有患者需要减量。导致减量的最常见不良反应为手足综合征，其次为食欲降低。13%的患者因不良反应永久停药。90%的患者发生3级以上不良反应，没有患者因不良反应死亡。