来那替尼说明书用法和副作用

　　 【适 应 症】

　　来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的药品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

　　来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼治疗。

　　即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞实验证明，上述突变均对来那替尼敏感。

　　【用法用量】

　　推荐剂量是240 mg(6片)，每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。严重肝功能损伤的患者起始剂量建议为80mg每天。

　　特别提示：在首次接受来那替尼治疗的前56天给予loperamide(易蒙停，4mg，前两周每日3次，之后每日2次)，以预防严重腹泻。

　　【不良反应】

　　来那替尼组最常见的不良反应为：腹泻(95%)、恶心(43%)、腹痛(36%)、疲乏(27%)、呕吐(26%)、皮疹(18%)、口腔炎(14%)、肌肉痉挛(11%)、消化不良(10%)、ALT升高(9%)……