伊沙佐米是治疗多发性骨髓瘤的一线药物

在2018年期间，由于中国宣布伊沙佐米(恩莱瑞)已经获得国家食品药品监督管理总局的批准，将联合来那度胺和地塞米松作为首个全口服治疗方案，用于治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。

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伊沙佐米已经作为血液系统三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时,MM还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

多发性骨髓瘤是一种由骨髓浆细胞病变引发的恶性血液肿瘤，目前仍无法治愈，且容易复发。该病多发于老年人，导致骨髓衰竭、骨质破坏、高钙血症、贫血、感染、肾衰竭和神经系统症状，威胁患者的长期生存。我国多发性骨髓瘤的发病率约为十万分之一，已超过急性白血病，位居血液系统恶性肿瘤第二位，每天约有18人死于多发性骨髓瘤。随着我国逐渐步入老龄化社会，老年人口基数不断增长，我国多发性骨髓瘤的发病率还将进一步上升。

多发性骨髓瘤是一种具有复发特征的进展性肿瘤，患者十分期待更优的治疗方案以坚持长期治疗。在2017年最新修订发布的《中国多发性骨髓瘤诊治指南》中，伊沙佐米已经成为推荐治疗方案用于骨髓瘤患者的二线治疗。今天，伊沙佐米正式获得CFDA的批准，这对患者而言无疑是个好消息，”TOURMALINE-MM1中国延展研究牵头研究者（LPI）、国际骨髓瘤工作组（IMWG）委员、上海市医学会血液分会主任委员、上海仁济医院血液内科主任侯健教授指出，“作为全球首个口服的蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米的联药方案为多发性骨髓瘤患者开启了全口服治疗的新时代。

这极大程度地提高了患者治疗的便捷性和依从性，对于帮助患者坚持长期治疗，获得持久缓解有着重要意义。

伊沙佐米的药物成分是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，可以通过这种蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。