为什么伊马替尼(Imatinib)可以治疗慢性骨髓性白血病

随着前段时间热映的电影《我不是药神》，原本不被人熟知的靶向药格列卫（剧中化名格列宁），进入了大家的视线。随后它的研发过程、昂贵的原研药及廉价的仿制药，也引起了大家的热议。今天小编就抛开以上信息，跟大家聊一聊在聚光灯外的格列卫。格列卫这个神药学名叫伊马替尼，英文名Imatinib，一种治疗费城染色体突变导致的慢性骨髓性白血病的药物。

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在这种白血病患者的骨髓细胞中，第9条染色体的尾部和第22号染色体的尾部错误地出现了易位，从而使两个本来不应该发生关系的蛋白连到了一起，形成了一种带有酪氨酸激酶活性的融合蛋白。而这种异常的融合蛋白，又恰巧导致了激酶的活性位点无法在非激活状态下正常关闭，这使它拥有比一般的酪氨酸激酶活跃得多的催化性质，最终诱发了异常细胞的大规模增殖。

而伊马替尼（格列卫）正是一种特异性很高，亲和力也很高的酪氨酸激酶抑制剂。说它是靶向抗癌药，是因为它只能与这种活性位点常开的异常激酶蛋白相结合，而基本不会干扰拥有正常开闭功能的酪氨酸激酶。正是因为这种“靶向”性质，它才能在不剧烈损伤正常生理功能的情况下，杀伤那些异常增殖的肿瘤细胞。