出现格列卫耐药后可继续服用尼洛替尼

自从确诊慢粒白血病后，一直服用格列卫，近期去复查，发现耐药了怎么办？怎么判断格列卫是不是耐药？血液病专家提醒，格列卫耐药出现时，疗效会下降，也就是通常说的疗效欠佳。格列卫治疗疗效欠佳的标准是：3个月：Ph+>95%；6个月：Ph+>35%；

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12个月：Ph+在1% - 35%之间，BER-ABL分子学反应下降不到1000倍，或者治疗中的任何时间发生基因突变。慢粒患者服药期间，三个月是重要节点。使用格列卫(伊马替尼)治疗时，早期分子学反应至关重要。研究证实，伊马替尼治疗3个月，BCR-ABL分子学水平>10%的患者预后差，建议及时更换为二代TKI治疗。

3个月是重要的评估时间，对预测疗效非常重要，并可能是换药的重要节点。换药时最好做一下基因检测，总体来说，对达沙替尼耐药的的突变位点比尼洛替尼少，作用更强，疗效也更好。

目前针对白血病患者在使用格列卫期间发生的耐药反应，瑞士诺华制药推出了二代格列卫达希纳，对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者有一定的治疗效果。耐药性问题，使格列卫——这个曾被美国《时代周刊》称之为“抗癌战争新弹药”的特效药疗效正在慢慢减弱，这对于我国百余万慢性粒细胞白血病（CML）患者来说，格列卫耐药不啻为一个坏消息。因为，目前格列卫是他们最好的救命药。

尼洛替尼（Nilotinib），别名尼罗替尼，是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.51600。尼罗替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。

同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。每天服用两次，尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。